Metabolisme obat fase 1 dan 2 pdf

May 29, 2015 pengertian metabolisme obat adalah proses modifikasi biokimia senyawa obat oleh organisme hidup, pada umumnya dilakukan melalui proses enzimatik. Orang muda dan tua mempunyai keasaman lambung yang lebih rendah, sehingga pada umumnya absorpsi obat lebih lambat untuk obat obat yang diabsorpsi terutama melalui lambung. Gudangilmufarmasi food and drug administration fda, amerika menjadi badan pengawas obat dan makanan rujukan di hampir seluruh negara di dunia. Metabolisme obat terjadi terutama di hati, yakni di membran endoplasmic reticulum mikrosom dan di cytosol. Tetapi memang kebanyakan obat di metabolisme melalui beberapa reaksi sekaligus atau secara berurutan menjadi beberapa macam metabolit syarif, 1995. Tata laksana dan penilaian obat pengembangan baru dengan rahmat tuhan yang maha esa kepala badan pengawas obat dan makanan republik indonesia, menimbang. Pada usia 65 tahun, laju filtrasi glomerulus lfg menurun sampai 30% dan tiap 1 tahun berikutnya menurun lagi 1 2 % sebagai akibat hilangnya sel dan penurunan aliran darah ginjal. Jan 19, 2014 pada usia tua, metabolisme obat oleh hati mungkin menurun, tapi biasanya yang lebih penting adalah menurunnya fungsi ginjal. Pengertian farmakologi, farmakokinetik, dan farmakodinamik topik 2. Metabolisme fase i mengubah obat yang bersifat lipofil menjadi obat yang bersifat hidrofil dengan menambahkan produk polar. Pada metabolisme fase i terjadi penambahan gugus fungsional tertentu yang bersifat polar, seperti oh, cooh, nh 2, dan sh ke struktur molekul senyawa.

Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi. Kurang dari 1% tiopental yang diberikan akan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk utuh. Diantara enzim metabolisme yang lebih banyak terlibat adalah enzimenzim mikrosomal pada fase 1, yaitu yang melakukan proses oksidasi, reduksi, dan hidroksilasi obat khususnya isoform cyp3a. Proses metabolisme obat merupakan salah satu hal penting dalam penentuan durasi dan intensitas khasiat farmakologis obat. Reaksi metabolisme obat atau biotransormasi obat ini dibedakan menjadi 2 yaitu. Mencit 1 obat diazepam memperoleh waktu yaitu untuk onset 15 menit dan untuk durasi 15,27 menit. Proses metabolisme terbagi menjadi beberapa fase, fase i merubah senyawa lipofil menjadi senyawa yang mempunyai gugus fungsional seperti oh, nh 2, dan cooh. Yang sangat penting untuk biotransformasi ialah reaksi oksidasi yang melibatkan oksidase, monooksigenase, dan dioksigenase.

Metabolisme fase i dan fase ii reaksi biotransformasi obat diklasifikasikan menjadi reaksi fungsionalisasi fase i, dan reaksi biosintesis konjugasi fase ii. Proses perjalanan adme nasib obat dalam tubuh sawittoku. Dalam fase ini, yang penting adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap untuk diabsorbsi. Tidak semua obat melalui 2 fase ini, ada juga yang hanya melalui fase i saja satu atau beberapa macam reaksi ataupun melalui fase ii saja satu atau beberapa macam reaksi. Metabolisme obat sebagian besar terjadi di retikulum endoplasma selsel hati. Jenis obat, nama obat, nama kimia obat, merk dagang obat. Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum mikrosom dan dicytosol. Pada pemberian obat secara iv, kurva yang diplotkan pada kertas semilog akan memiliki 2 fase. Untuk mendapatkan respon, obat harus dipecah terlebih dahulu menjadi molekul kecil. Fase farmasetik merupakan fase yang dipengaruhi antara lain oleh cara pembuatan obat, bentuk sediaan obat, dan zat tambahan yang digunakan. Racun yang memengaruhi pembentukan atau efek dari insulin.

Jelaskan perjalanan obat di dalam tubuh untuk pemberian obat sirup. Usus halus, organ penyerapan primer, berperan penting dalam absorbsi obat. Reaksi fase 1 merupakan reaksi pemasukan gugus fungsi baru ke dalam molekul, atau gugus yang telah ada diubah menjadi derivat yang lain biasanya menjadi lebih terlarutkan air. Reaksi fase 1 dan fase 2 dalam biodisposisi obat 2. Enzim konjugasi yang terlibat pada metabolisme obat antara lain glucuronosyl transferases, n acetyltransferase, sulfotransferases, dan methyltransferases. Sebaliknya zat yang tidak mengalami biotransformasi atau yang.

Tahap 1 penemuan dan perkembangan obat baru tahap 2 pengujian praklinik. Proses distribusi dan eliminasi mengikuti orde pertama. Jun 16, 2018 fungsi utama metabolisme fase i adalah menyiapkan senyawa untuk metabolisme ii dan tidak menyiapkan obat untuk diekskresi. Contohcontoh obat obat dengan metabolisme firstpass adalah warfarin coumadin dan morfin.

Jumlah metabolit ditentukan oleh kadar dan aktivitas enzim yang berperan dalam proses metabolisme. Farmakokinetik dan farmakodinamik karya tulis ilmiah. Dekan fakultas farmasi universitas sanata dharma yogyakarta. Qbl 1 dan 2 farmakokinetika a adira kori 1606874886 1. Metabolisme fase i dan fase ii reaksi biotransformasi obat diklasifikasikan menjadi reaksi fungsionalisasi fase i, dan reaksi biosintesis. Retikulum endoplasma merupakan cabang sistem tubuli dalam sel dimana terjadi sintesa protein dan metabolisme lemak anief, 1995. Aktivitas karsinogenik yang potensial ini mem buat pengujian keamanan calon obat menjadi sangat penting, khususnya obat obat yang akan digunakan secara klonis fase metabolisme obat metabolisme xenobio fik terdiri dali reaksi fase i reaksi oksidasi, reduksi, dan hidrolitik dan reaksi fase 2, ketika enzim membentukkonjugat produk fase i. Pada usia 65 tahun, laju filtrasi glomerulus lfg menurun sampai 30% dan tiap 1 tahun berikutnya menurun lagi 1 2 % sebagai akibat hilangnya sel dan. Hal ini suatu hal yang mengkhawatirkan untuk obat tertentu seperti berbagai macam antidepresi dimana pemilihan obat yang tepat memakan waktu 6 12 bulan. Reaksi fase i meliputi reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, dan hidroksilasi, sedangkan reaksi fase ii terutama meliputi konjugasi dengan glisin, glukoronida, atau sulfat.

Unduh sebagai pdf, txt atau baca online dari scribd. Metabolisme zat gizi, interaksi obat dan makanan pada. Di samping konsentrasi terdapat pula beberapa fktor lain yang dapat mempengaruhi kecepatan biotransformasi, antara lain. Jambhekar dan breen, 2009 perbedaan model 1 dan 2 kompartemen. Berdasarkan perbedaan sifatsifat fisiknya, secara antropologis manusia digolongkan dalam berbagai suku dan ras. Metabolisme umumnya merubah zat asing yang dari yang non polar menjadi polar, sehingga mudah untuk diekskresikan dengan urin melalui organ ekskresi. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat fisikokimianya. Reaksi metabolisme obat terbagi menjadi 2 fase, yaitu fase 1 merupakan reaksi fungsinalisasi yaitu gugus polar baru dimasukan atau dibentuk melalui reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis. Kimia medisinal hubungan struktur dan metabolismedistribusi obat. Fungsi utama metabolisme fase i adalah menyiapkan senyawa untuk metabolisme ii dan tidak menyiapkan obat untuk diekskresi. Ini bertujuan agar senyawa lebih mudah mengalami proses perubahan selanjutnya.

Pada metabolisme obat, pada obat yang sudah aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat aktif menjadi inaktif, sedang paa obat yang belum aktif metabolisme xenobiotik fase 1 berfungsi mengubah obat inaktif menjadi aktif. Fase ii terjadi dalam hati dan melibatkan konjugasi suatu obat atau metabolit fase 1. Di tulisan ini akan dibahas 5 proses perkembangan obat baru hingga dipasarkan yang diambil dari situs resmi fda. Pada metabolisme fase 1, enzim sitokrom p450 yang terutama terdapat pada.

Dasar teori metabolisme obat sering disebut biotransformasi. Perjalanan obat dalam tubuh adme profil diii farmasi. Obat dengan metabolisme cepat half lifenya juga pendek. Hasil metabolisme fase i mungkin mempengaruhi efek farmakologinya. Interaksi obat dan makanan paling signifikan terlibat dalam proses absorbsi. Fase metabolisme metabolisme obat terdiri dari 2 fase. Yang penting dalam hubungannya dengan fase ini adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaiyu obat siap diabsorsi. Mar 26, 2008 informasi farmakokinetika dari obat induk dan metabolit aktif merupakan hal yang penting sebelum dilakukan uji praklinik dan uji klinik yang dicobakan ke manusia, dan merupakan factor kritis dalam suatu rancangan obat pada fase 1 sebelum memasuki fase 2.

Ada dua jenis utama biotransformasi uang ditemukan di dalam tubuh, secara imajinatif disebut fase i dan fase ii, walaupun banyak obat obatan mengalami kedua proses ini. Pada proses ini molekul obat diubah menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Sediaan obat yang banyak dipakai adalah sediaan padat atau cair. Dekarboksilasi oksidatif dekarboksilasi oksidatif atau disingkat dengan do adalah proses perubahan piruvat menjadi asetil koezim a. Metabolisme obat di hati dapat terbagi menjadi metabolisme fase i dan fase. Proses metabolisme terdiri dari tiga fase yaitu reaksi fase i, reaksi fase ii dan. Fase metabolisme obat metabolisme xenobiofik terdiri d a l i reaksi fase i reaksi o k s i d a s i, reduksi, d a n. Hasil penelitian menunjukan dua amoksisilin generik memiliki area under curve 50, 2 dan 51,9 hmgl, konsentrasi plasma maksimal 14, 1 dan 15,7 mgl dan waktu untuk konsentrasi maksimal 2,08 dan 1,96 jam.

Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Kecepatan metabolisme dapat menentukan intensitas dan masa kerja obat. Oct 01, 2011 illinois yang menangani data genetik dan bioinformatik, saat ini efektifitas obat dalam penatalaksanaan pasien berada dalam range 3050%. Simetidin sebagai inhibitor untuk memperpanjang fase obat dalam tubuh, sehingga memperoleh durasi obat yang lama. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh.

Nov 17, 2010 pada umumnya, obat obat berdisintegrasi lebih cepat dan diabsorpsi lebih cepat dalam cairan asam yang mempunyai ph 1 atau 2 dari pada cairan basa. May 26, 2012 metabolisme umumnya merubah zat asing yang dari yang non polar menjadi polar, sehingga mudah untuk diekskresikan dengan urin melalui organ ekskresi. Oleh aisya putri 201703500125, farmasi umy mohon maaf jika terdapat banyak kesalahan. Untuk mengubah senyawa menjadi polar ini dibutuhkan reaksireaksi dalam metabolisme. Enzimenzim fase 2 memfasilitasi eliminasi obat dan inaktivasi m e t a b o l i t e l e k t r o f i l i k d a n. Secara umum terdapat 3 fase perjalanan obat yaitu fase farmasetik, fase farmakokinetik, dan fase farmakodinamik. Fase farmasetik adalah fase pelepasan zat aktif dari sediaan.

Fase i reaksi oksidasi, reduksi, atau hidrolisis yang mengubah obat menjadi senyawa yang lebih polar fase ii reaksi coupling konjugasi antara obat denan substansi endogen sehingga menjadi. Metabolisme obat dalam hepatosit melibatkan dua proses enzimatik utama yaitu fase i reaksi bukan sintesis dan fase ii reaksi sintesis. Jika obat diberikan melalui rute subkutan, intramuskular, atau intravena, maka tidak terjadi fase farmasetik. Hepar adalah organ intestinal terbesar dengan berat antara 1,21,8 kg atau kurang lebih. Pada usia tua, metabolisme obat oleh hati mungkin menurun, tapi biasanya yang lebih penting adalah menurunnya fungsi ginjal. Dalam fase farmasetik, obat berubah menjadi larutan sehingga dapat menembus membran biologis. Fase farmakokinetik adalah absorbsi, transport, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat.

Reaksi fase i biasanya merubah obat induk menjadi metabolit yang lebih polar. Yang termasuk dalam reaksi fase i adalah oksidasi, reduksi, dan hidrolisis. Jalur umum metabolisme obat dan senyawa organik asing reaksi metabolisme obat dan dan senyawa organic asing ada dua tahap yaitu. Reaksi fase i merupakan pemasukan gugus fungsi pada molekul induk, reaksi fase ini biasanya berakibat pada hilangnya aktivitas farmakologis obat, namun.

Gangguan metabolisme karbohidrat pada diabetes melitus. Beberapa metabolit mempunyai potensi menarik dan khusus. Obat yang di absorbsi secara aktif hanya di satu segmen usus obat yang memperpendek waktu transit seperti laksan mengurangi absorbsi obat tsb. Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi fase i oksidasi, reduksi, hidrolisis. Fungsi usus halus seperti motilitas atau afinitas obat untuk menahan sistem karier usus halus, dapat mempengaruhi kecepatan dan. Apr 01, 2012 metabolisme obat secara normal melibatkan lebih dari satu proses kimiawi dan enzimatik sehingga menghasilkan lebih dari satu metabolit. Bahkan ada beberapa obat yang mengalami reaksi metabolisme fase ii kemudian reaksi metabolisme fase i. Dalam saluran gastrointestinal, obat obat perlu dilarutkan agar.

Metabolisme karbohidrat dan diabetes mellitus adalah dua mata. Sebagai contoh tablet mengandung hanya 510% zat aktif, 90% zat tambahan terdiri dari 80% zat pengencer, zat pengikat dan 10% zat penghancur tablet. Tujuan percobaan mempelajari pengaruh beberapa senyawa kimia terhadap enzim pemetabolisme obat dengan mengukur efek farmakologinya ii. Pendahuluan suatu obat yang diminum per oral akan melalui tiga fase. Fase ini dapat terjadi setelah obat mengalami metabolisme fase sebelumnya atau langsung tanpa melalui metabolisme obat fase i. Nov 18, 2014 3 biotransformasi metabolisme biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim.

Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Diabetes melitus dm adalah kelainan metabolisme karbohidrat, di mana glukosa darah tidak dapat digunakan dengan baik, sehingga menyebabkan. Enzimenzim yang terlibat dalam lintasan metabolisme ini juga merupakan target dari banyak obat dan racun yang dapat menghambat aktivitas enzim. Unduh sebagai docx, pdf, txt atau baca online dari scribd. Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi fase i oksidasi, reduksi, hidrolisis dan reaksi fase ii reaksi konyugasi.